Copley溶出儀固有溶出度應(yīng)用介紹

更新時(shí)間：2021-12-07 點(diǎn)擊次數(shù)：1803

一．固有溶出度介紹

●溶出度檢測中的固有溶出度（Apparent Intrinsic Dissolution，有些文獻(xiàn)也稱為特性溶出），在藥物開發(fā)中具有重要意義，因?yàn)樗从沉嗽纤幒唾x形劑存在的潛在的生物利用度問題，所以對其進(jìn)行表征，越來越受到重視。

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●溶出度的固有影響因素，如原料藥和賦形劑的結(jié)晶狀態(tài)，無定形程度，很多方法可以對藥物成分進(jìn)行改性，如有雜質(zhì)、共沉淀物、消旋結(jié)構(gòu)和對映體結(jié)構(gòu)的存在，可以對溶解度和溶出度有所改善。溶出度也受外部因素的影響，如表面積，親水性，溶媒的類型、是否有表面活性劑、溫度、液體粘度、pH、緩沖液類型與強(qiáng)度等等。

固有因素

結(jié)晶狀態(tài)

無定形程度

對映體

消旋

共沉淀

外部因素

表面積

親水性

表面活性劑

溶媒的類型

溫度

粘度

緩沖液類型與強(qiáng)度

二．轉(zhuǎn)碟法和定碟法

●固有溶出度分為轉(zhuǎn)碟法（Rotating Disk）和定碟法（Stationary Disk）兩種，討論的是非崩解成分以一定的表面積接觸給定的溶媒的溶出速率，非崩解成分是通過一定壓力下壓片在模具容器中。固有溶出速率一般以單位時(shí)間內(nèi)的溶出質(zhì)量來表示，如：mg/s，固有溶出流量以單位時(shí)間內(nèi)單位面積內(nèi)的溶出質(zhì)量來表示，如：g/cm^-2/s。

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USP<1087>對固有溶出度進(jìn)行了較為全面的描述：

轉(zhuǎn)碟法和定碟法相似之處在于：

●可以應(yīng)用在標(biāo)準(zhǔn)的溶出儀裝置，在實(shí)驗(yàn)中，采用一個(gè)藥片模具容納非崩解型成分；壓制的藥片在實(shí)驗(yàn)過程中不應(yīng)碎裂和脫落；藥物成分是被壓入一個(gè)已知形狀和尺寸的模具中，使藥片只有一個(gè)表面暴露在溶媒中；容納藥物成分的模具固定在溶出杯的規(guī)定位置，以減少水流動(dòng)力變化。

轉(zhuǎn)碟法和定碟法不同之處在于：

●溶出表面液流來源不同，轉(zhuǎn)碟法的液流動(dòng)力來源為模具的轉(zhuǎn)動(dòng)，而定碟法液流動(dòng)力來源是槳的轉(zhuǎn)動(dòng)或其它攪拌設(shè)備。

三． Copley固有溶出測試方案

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